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　　每日一练

　　(单项选择题)苯二氮类的药理作用机制是(　)。

　　A.阻断谷氨酸的兴奋作用

　　B.抑制GABA代谢增加其脑内含量

　　C.激动甘氨酸受体

　　D.易化GABA介导的氯离子内流

　　E.增加多巴胺刺激的CAMP活性

　　【答案】D

　　【考点】镇静催眠药

　　【解析】

　　苯二氮类的药苯二氮类口服吸收良好，约1h达血药峰浓度。其中三唑仑吸收最快;奥沙西泮和氯氮口服吸收较慢，肌内注射吸收也缓慢，且不规则。欲快速显效时，应静脉注射。苯二氮类血浆蛋白结合率较高，其中安定的血浆蛋白结合率高达99%。因其脂溶性很高，故能迅速向组织中分布并在脂肪组织中蓄积。静脉注射时首先分布至脑和其他血流丰富的组织和器官。脑脊液中浓度约与血浆游离药物浓度相等。随后进行再分布而蓄积于脂肪和肌组织中其分布容积很大，老年患者更大。此类药物主要在肝药酶作用下进行生物转化。多数药物的代谢产物具有与母体药物相似的活性，而其t1/2则比母体药物更长。例如氟两泮的血浆t1/2，仅2～3h，而其主要活性代谢产物N-去烷基氟西泮的血浆t1/2却在50h以上。连续应用长效类药物时，应注意药物及其活性代谢物在体内蓄积。苯二氮类及其代谢物最终与葡萄糖醛酸结合而失活，经肾排出。结构中含羟基者可直接与葡萄糖醛酸结合而失活，这一途径较少受其他因素影响。结构上7位上有硝基者(如硝西泮)在生物转化时，硝基还原成氨基，进一步乙酰化为乙酰氨基，两种代谢物均无生物活性，且此代谢途径也较少受其他因素影响。但本类药物在体内的氧化代谢则易受肝功能、年龄和同时饮酒的影响，使t1/2延长。

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